アレロック|オロパタジン

アレロック、オロパタジンの効果、効果時間、副作用、飲み合わせなど

オロパタジンの成分を含み、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、湿疹、皮ふのかゆみなどの症状を改善するための抗ヒスタミン薬です。アレルギー症状を引き起こす原因とされる、ヒスタミンなどの化学伝達物質が肥満細胞(マスト細胞)から遊離するのを抑える他、受容体に作用しアレルギー症状の改善に効果を発揮します。
花粉症などによるアレルギー性鼻炎の他、さまざまな皮膚疾患に薬効があり、小児から高齢者まで幅広く使用されています。錠剤の他にも口の中で溶かして服用するOD錠やODフィルム、顆粒剤があります。
代表的な製品はアレロックで、ジェネリック医薬品としてもオロパタジンの名称で販売されています。

効果・よく使われるケース

花粉やハウスダストなどによるアレルギー症状で生じる鼻づまり、皮ふの炎症やかゆみ、蕁麻疹などの改善を目的として使用されます。
使用される症状や疾患の詳細は以下のとおりです。

<成人>
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑)
<小児>
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

使用方法・用法用量

成人の場合、オロパタジン塩酸塩として1回5mgを朝及び就寝前の1日2回服用するのが一般的となります。
なお、年齢、症状により用量・用法は異なります。
OD錠やODフィルムは口の中で溶かして服用しますが、口の中の粘膜からは成分が吸収されないため、唾液又は水で飲み込むようにしてください。

錠剤、OD錠、ODフィルム

<成人>
通常、成人には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
<小児>
通常、7歳以上の小児には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。

顆粒剤

<成人>
通常、成人には1回オロパタジン塩酸塩として5mg(顆粒剤として1g)を朝及び就 寝前の1日2回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
<小児>
通常、7歳以上の小児には1回オロパタジン塩酸塩として5mg(顆粒剤として1g) を朝及び就寝前の1日2回経口投与する。
通常、2歳以上 7 歳未満の小児には1回オロパタジン塩酸塩として2.5mg(顆粒剤と して0.5g)を朝及び就寝前の1日2回経口投与する。

効果時間

錠剤の場合、血中での薬の濃度が最も高くなるのは、服用してから約1時間後です。その後、約7~9時間で血中での薬の濃度が半分になります。

オロパタジン塩酸塩OD錠5mg「AA」のデータでは、血中での薬の濃度が最も高くなるのは、服用してから約1~2時間後です。その後、約10~11時間で血中での薬の濃度が半分になります。

オロパタジン塩酸塩ODフィルム2.5mg「マルホ」のデータでは、血中での薬の濃度が最も高くなるのは、服用してから約1時間後です。その後、約6~9時間で血中での薬の濃度が半分になります。

オロパタジン塩酸塩顆粒0.5%「トーワ」では、血中での薬の濃度が最も高くなるのは、服用してから約1時間後です。その後、約6~7時間で血中での薬の濃度が半分になります。

なお、効果時間については個人差によるところが大きいため、ご注意ください。

オロパタジンを含むアレロックの効果時間に関する詳細は下記の記事をご参照ください。
アレロック・オロパタジンの効果発現時間は?効くまでの時間と持続時間について

副作用

主な副作用として眠気、肝臓の機能の指標であるALT(GPT)上昇・AST(GOT)上昇、倦怠感、口の渇きなどがあります。小児ではこれらの症状に加え白血球増多、肝臓の機能の指標であるγ-GTP上昇、吐き気があります。また、過敏症の症状などが現れたら服用を中止し、医療機関を受診してください。

オロパタジンを含むアレロックの副作用に関する詳細は下記の記事をご参照ください。
アレロックの副作用は子供にもでる!眠気の強さから体重増加まで

重大な副作用

頻度としてはごくまれですが、以下のような重大な副作用も報告されているため、念のため記載されている初期症状にご注意ください。

        副作用 初期症状
劇症肝炎
肝機能障害黄疸
身体がだるい、白目が黄色くなる、吐き気、嘔吐、食欲不振、かゆみ、皮膚が黄色くなる、尿が黄色い、発熱、意識がなくなる、意識の低下、考えがまとまらない、頭痛、羽ばたくような手のふるえ、判断力の低下

その他の副作用

      5%以上 0.1~5%未満 0.1%未満 頻度不明
過敏症       紅斑等の発疹、
浮腫(顔面・四肢等)
そう痒、呼吸困難  
精神神経系 眠気 倦怠感、口渇、
頭痛・頭重感、
めまい
集中力低下、しびれ感 不随意運動
(顔面・四肢等)
消化器   腹部不快感、
腹痛、嘔気、下痢
便秘、口内炎
口角炎舌痛、
胸やけ、食欲亢進
嘔吐
肝臓   肝機能異常
AST(GOT), ALT(GPT), γ-GTP, LDH,
Al-P,総ビリルビン上昇
   
血液   白血球増多、
好酸球増多
リンパ球減少
白血球減少
血小板減少
 
腎臓
泌尿器
  尿潜血 BUN上昇、
尿蛋白陽性、
血中クレアチニン上昇、頻尿、排尿困難
 
循環器     動悸、血圧上昇  
その他   血清コレステロール上昇 尿糖陽性、胸部不快感、味覚異常、
体重増加、ほてり
月経異常、筋肉痛、関節痛

<顆粒剤>

  5%以上 0.1~5%未満 0.1%未満 頻度不明
過敏症       紅斑等の発疹、
浮腫(顔 面・四肢等)
瘙痒、呼吸困難  
精神神経系 眠気 倦怠感、口渇、
頭痛・ 頭重感、めまい
しびれ感、集中力低下 不随意運動
(顔面・四 肢等)
消化器   腹部不快感、
腹痛、下痢、嘔気
便秘、口内炎・
口角炎・ 舌痛胸やけ
食欲亢進
嘔吐
肝臓   肝機能異常
AST (GOT), ALT(GPT),
γ-GTP, LDH, Al-P,
総 ビリルビン上昇
   
血液   白血球増多・減少
好酸球増多、
リンパ球 減少
血小板減少  
腎臓
泌尿器
  尿潜血、BUN上昇 尿蛋白陽性、
血中クレ アチニン上昇、
排尿困難、頻尿
 
循環器     動悸、血圧上昇  
その他   血清コレステロール上昇 尿糖陽性、胸部不快感、
味覚異常、体重増加、ほてり
月経異常
筋肉痛
関節痛

飲み合わせ・食べ合わせの注意

飲み合わせに注意が必要な薬は基本的にありません。どの薬とも安心して一緒に服用できます。
よく一緒に使われる薬として、精神疾患で使われるデプロメールソラナックス、胃痛や腹痛を抑えるブスコパン、解熱鎮痛薬のバファリンなどがありますが、これらの薬との飲み合わせは問題ありません。

妊娠中・授乳中・小児の服用について

妊娠中、授乳中、15歳未満の子供に対しては注意が必要なケースがあります。詳細は以下のとおりです。

妊娠中

妊娠中はできるだけ控えることとなっていますが、医師の判断で使用されることもあります。妊娠中の場合は必ず医師や薬剤師に相談してください。

授乳中

オロパタジンの成分を使用する場合は授乳を避けることが適切とされていますが、医師の判断で使用されることもあります。

小児

小児においては、年齢によりオロパタジンの用法・用量が異なりますのでご注意ください。
錠剤、OD錠、ODフィルムは7歳以上から15歳までの小児を対象とし、細粒剤においては2歳以上から7歳までの小児を対象として使用されます。
上記以外の年齢でも医師の判断で使用されることもあります。

生活の注意・注意すべき人

過去にオロパタジンを服用してアレルギー症状を起こしたことがある方は使用できません。腎機能が低下している方や肝機能障害のある方は注意が必要となっています。
オロパタジンを服用後、眠気を催すことがありますので、自動車の運転などの機械の操作はしないようにご注意ください。
注意すべき人の詳細は以下のとおりです。

禁忌

次の方は使用できません。

該当患者 理由・備考など
オロパタジンの成分に対し過敏症の既往歴のある患者  

慎重投与

次の方は慎重に使用する必要があります。

該当患者 理由・備考など
腎機能低下患者 高い血中濃度が持続するおそれがある。
高齢者 65歳未満に比べて副作用がでやすいおそれがある。
肝機能障害のある患者 肝機能障害が悪化するおそれが ある。

薬効・薬理

オロパタジンはH1受容体を阻害し、ヒスタミンやロイコトリエンなどの化学伝達物質の放出を抑制することで、アレルギー症状を緩和していきます。そのためアレルギー薬の中でも抗ヒスタミン薬という部類になります。
花粉やハウスダストなど何らかが原因となり、ヒスタミンなどの化学伝達物質が、免疫細胞の1つとされる肥満細胞から放出されることで鼻水や鼻炎、皮ふのかゆみなどの症状が引き起こされます。また、ヒスタミンがヒスタミン受容体であるH1受容体へ作用することでもアレルギー反応が起こります。
オロパタジンの副作用の中に眠気や倦怠感がありますが、実はH1受容体は脳にも存在し、覚醒に対する関わりを持ちます。H1受容体への阻害作用でアレルギー症状は治まりますが、同時に眠気や倦怠感が現れやすくなるのはこのためです。
オロパタジンは以前に開発された第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ、だいぶ副作用が軽減され、優れた薬効を持つ薬となります。

その他

ジェネリック医薬品

オロパタジンにはオロパタジンの名称でジェネリック医薬品が販売されています。薬価については、先発医薬品のアレロックよりもジェネリック医薬品の方が安く購入できます。ジェネリック医薬品を希望する場合は医師又は薬剤師へ相談しましょう。
アレロックのジェネリック医薬品の薬価に関する詳細は下記の記事をご参照ください。
アレロックのジェネリックの薬価を比較!

市販薬

オロパタジンの成分を含む市販薬は販売されていません。医師の診断のもと処方してもらうようにしましょう。