カルベジロールの効果と副作用は?ビソプロロールとの違い

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薬剤師監修日:

血圧を下げる作用のあるカルベジロールをわかりやすく解説。カルベジロールの効果、副作用、副作用の初期症状、使用上の注意を掲載。似た作用を持つビソプロロールとの違いも解説します。

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監修薬剤師 :ミナカラ薬局 薬剤師 小寺 瑶

カルベジロールはどんな薬?

カルベジロールは、軽症から中等症の本態性高血圧症、腎実質性高血圧症、狭心症、虚血性心疾患または拡張型心筋症に基づく慢性心不全、頻脈性心房細動の治療に使われる薬の成分です。カルベジロールには血圧を下げる作用や心臓を保護する作用、心拍数を抑える作用などがあり、疾患に合わせて使用されます。

先発薬では「アーチスト錠」の名前で販売されています。ジェネリックも多くの製薬会社から製造販売されており、成分名の「カルベジロール錠」で販売されています。

カルベジロールの作用機序

カルベジロールはαβ遮断薬という種類に分類される薬で、交感神経のα1受容体とβ1、β2受容体を遮断します。

β1受容体を遮断することで、心臓の脈拍数を減らして心臓の収縮力を抑えます。その結果、血圧が下がります。また、カルベジロールのα受容体とβ受容体の作用強度の割合は、α:β=1:8です。α1受容体の遮断作用も持つことで、β遮断薬の血圧降下作用を補強し、さらに心臓などの臓器保護の効果も発揮するのです。

カルベジロールの効果

カルベジロールは錠剤の規格によって、使用される疾患が異なります。医師の指示する用法や用量を正しく守って使用することがとても大切です。

【効能・効果】
・本態性高血圧症(軽症~中等症)
・腎実質性高血圧症
・狭心症
・次の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、利尿薬、ジギタリス製剤等の基礎治療を受けている患者

 虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全
・頻脈性心房細動

アーチスト錠1.25mg/アーチスト錠2.5mg/アーチスト錠10mg/アーチスト錠20mg 添付文書 

慢性心不全にも有効

β遮断薬はほかの降圧剤に比べて降圧作用が弱いことから、高血圧治療ガイドライン2019において第一選択薬(最初に投与すべき薬)には含まれていません。

しかし、狭心症・心筋梗塞後の高血圧に対しては積極的適応が勧められています。また、カルベジロールは慢性心不全への効果が期待されています。

カルベジロールの副作用

カルベジロールの主な副作用として、めまい、全身倦怠感、眠気、頭痛、徐脈、低血圧、吐き気などがあげられています。

特に、薬の飲み始めや使用量を増やしたときは、めまいやふらつきなどの症状が現れやすい傾向があります。薬の使用中は自動車や危険な機械などの運転を行わないでください。

重大な副作用の初期症状

カルベジロールには、発生頻度は不明ですが、注意すべき重大な副作用があります。副作用の初期症状と思われる体調の悪化が現れた場合は、すみやかに医師に相談しましょう。

重大な副作用 初期症状
高度な徐脈、ショック、完全房室ブロック、心不全、心停止 息切れ、めまい、失神、顔面蒼白、冷汗、ふらつき
肝機能障害、黄疸 全身倦怠感、食欲不振、皮膚や白目が黄色くなる
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群 発熱、全身倦怠感、皮膚・眼・口内に発疹ができる・赤くなる
アナフィラキシー 呼吸困難、ふらふら感、眼や唇の周りがはれる

カルベジロールの使用上の注意

併用注意の薬

カルベジロールには、併用に注意すべき薬がさまざまあります。カルベジロールの他にも使用している薬がある場合は、必ず医師や薬剤師に伝えましょう。

妊娠中・授乳中の方の注意

カルベジロールは妊娠中の方は使用できません。また、授乳中の場合も基本的には使用を控えることとなっています。

妊娠中や授乳中の場合は必ず医師にお伝えください。

高齢者の注意

カルベジロールは肝臓で代謝される薬です。高齢者は加齢により肝機能などの生理機能が低下していることが多くあるため、薬の効果が強くですぎるおそれもあります。

高齢者が使用する場合は、薬を使用後の体調の変化に十分に注意して観察してください。

カルベジロールとビソプロロールの違いは?

ビソプロロールは、カルベジロールと同じく慢性心不全などの治療に使われる薬です。先発薬では「メインテート」、ジェネリックては成分名の「ビソプロロールフマル酸塩酸」といった名前で販売されています。

カルベジロールはα1受容体とβ1β2受容体を遮断する作用がありますが、ビソプロロールは主にβ1受容体を遮断します。

それぞれ作用する場所が少しずつ異なるため、そのときの症状や心臓以外の疾患などによって使いわけられます。

診断の結果、医師がより適切だと判断した薬が処方されますが、処方について不安や疑問がある場合は医師に相談しましょう。

カルベジロールの特徴

・呼吸器疾患がある場合は使用が難しい
・さまざまな臓器保護作用がある

ビソプロロールの特徴

・呼吸器疾患のある場合でも使用できる
・心拍数が下がりやすいため、頻脈の治療に使われることが多い

カルベジロールのジェネリック

カルベジロールのジェネリックは、錠剤の規格が4種類(1.25mg、2.5mg、10mg、20mg)販売されています。

先発薬とジェネリックは同じ有効成分を使用しており、効果はほぼ同等であるといえます。ただし、配合されている添加物の違いにより、人によっては効きが悪いと感じてしまう方もいます。その場合は先発薬に戻すことも検討してみましょう。

ジェネリックを希望する場合は、医師や薬剤師に申告してください。

おわりに

カルベジロールには、気をつけるべき副作用や飲み合わせなどがあります。また、症状や年齢に合わせて薬の量を調整する必要があります。

副作用を予防するためにも、医師から指示された用量や使用法を正しく守って使用しましょう。

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監修薬剤師

ミナカラ薬局薬剤師小寺 瑶

(経歴)
  • 福岡大学薬学部薬学科卒業
  • 福岡大学大学院薬学研究科薬学専攻修士課程修了
  • 株式会社大賀薬局
  • 株式会社ミナカラ / ミナカラ薬局
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