リスペリドンの副作用・効果などについて解説

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薬剤師監修日:

統合失調症の薬リスペリドンを解説。リスペリドンの効果や作用時間、副作用、使用上の注意など現役薬剤師監修のもとわかりやすく解説します。

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リスペリドンの効果

リスペリドンは統合失調症に使用する抗精神病薬です。抗精神病薬の中でも非定型抗精神病薬に分類される薬です。

また、リスペリドンは先発薬リスパダールのジェネリック医薬品です。剤形は錠剤、OD錠、細粒、液剤(内容液・内容液分包)があります。

効能又は効果
統合失調症

リスペリドン錠0.5mg「アメル」/ リスペリドン錠1mg「アメル」/ リスペリドン錠2mg「アメル」/ リスペリドン錠3mg「アメル」/ リスペリドン細粒1%「アメル」添付文書

リスペリドンの作用機序

セロトニンやドパミンなどの神経伝達物質が、受け皿(受容体)と結びつくことで神経伝達物質の機能異常がおこり、統合失調症があらわれます。

リスペリドンは、セロトニンやドパミンと結びつく受容体を遮断して機能異常を改善させます。

この作用からリスペリドンはSDA(セロトニン-ドパミン遮断薬)とも呼ばれています。

1. 薬理作用
(1) 抗ドパミン作用
ドパミンD2受容体拮抗作用を有し、ラットでアンフェタミン又はアポモルフィンにより誘発される興奮や常同行動等の行動変化を用量依存的に抑制した。その程度はハロペリドールと同等若しくはやや弱いことが示された。

(2) 抗セロトニン作用
セロトニン5-HT2受容体拮抗作用を有し、ラットでトリプタミン及びメスカリンにより誘発される振戦や首振り運動等の行動変化を抑制した。

(3) カタレプシー惹起作用
ラットでのカタレプシー惹起作用は、ハロペリドールより弱い。また、ラットの中脳-辺縁系(嗅結節)でのドパミンD2受容体に対する結合親和性は、錐体外路症状との関連が深いとされている線条体での親和性より高い。しかしハロペリドールでは線条体における結合親和性の方が高い。なお、セロトニン5-HT2受容体拮抗作用が線条体におけるドパミン伝達の遮断を緩和している可能性がある。

2. 作用機序
行動薬理並びに神経化学的実験の結果より、主としてドパミンD2受容体拮抗作用及びセロトニン5-HT2受容体拮抗作用に基づく、中枢神経系の調節によるものと考えられる。

リスペリドン錠0.5mg「アメル」/ リスペリドン錠1mg「アメル」/ リスペリドン錠2mg「アメル」/ リスペリドン錠3mg「アメル」/ リスペリドン細粒1%「アメル」添付文書

イライラや興奮を一時的に抑える場合

統合失調症が急激にあらわれる時期には、極度の興奮状態になったり、ひどくイライラすることがあります。一時的に症状を抑えるためにリスペリドンを使用することもあります。

リスペリドンの作用時間

リスペリドンは、一定期間使用し続けることで効果が現れる薬です。

統合失調症に対して効果が現れるまでに通常は1週間〜1ヶ月程度かかります。また、毎日継続して使用することで薬の効果を持続させます。

症状の度合いにもよりますが、効果を得るためには数ヶ月程度の連続使用が必要です。

リスペリドンの副作用

リスペリドンの先発薬であるリスパダールの添付文書によると、臨床試験では全体の5%の方に副作用があらわれたとされています。

最も多くあらわれる副作用は、アカシジアです。

アカシジアとは、錐体外路症状による静座不能の症状で、具体的には足がむずむずしたりじっとしていられないなどの症状があらわれます。

万が一、以下のような症状があらわれた場合は医療機関を受診し、医師の指示をあおいでください。

・足がむずむずして仕方がない
・歩きたくてたまらなくなり、じっとしていられない
・立っていても静止ができず、足踏みをしたくなる
・体や足がソワソワしたり、またはイライラしてりして座ったり横になっていることに耐えられず、動きたくなる

その他の副作用

アカシジアの他に、リスペリドンを使用した時にあらわれる副作用には以下のようなものがあります。万が一、副作用と思われる症状が現れた場合は、医師や薬剤師に相談してください。

・不眠症
・筋肉が縮まる・緩むが繰り返されたときに起こる制御できないリズミカルなふるえ(振戦)
・便秘
・些細なことですぐ不機嫌になる
・眠気(傾眠)
・唾液が過剰にでる(流涎過多)
・不安
・倦怠感
・筋肉が固まる

太るのは副作用?

ほとんどありませんが、リスペリドンの使用後に体重の増加が確認されています。

リスペリドンには食欲亢進の副作用があるため、食事量が増えるために体重が増えることにつながると考えられています。

リスペリドンの使用に注意が必要な方

以下に該当する方は、リスペリドンを使用できません。

・リスペリドン・パリペリドンに対し、アレルギー反応を起こしたことがある方
・昏睡状態の方
・中枢神経抑制剤の強い影響下にある方
・アドレナリン(ボスミン)を使用している方

糖尿病の方はとくに慎重に

糖尿病を患っている方、過去に糖尿病を患ったことがある方、家族の中に糖尿病を患ったことがある人がいる方、高血圧・肥満などで糖尿病になりうる危険因子を持っている方はリスペリドンを慎重に使用する必要があります。

リスペリドンを使用することで血糖値が上がったり、糖尿病性ケトアシドーシスや糖尿病性昏睡などにいたることもあります。

糖尿病の方以外でも、子どもや高齢者、薬物アレルギーをもつ方など、リスペリドンを慎重に使用しなければいけない方がさまざまいます。詳しくはこちらのページをごらんください。

リスペリドンの薬価

リスペリドンはリスパダールのジェネリック医薬品で、さまざまな製薬会社から販売されています。ジェネリック医薬品は先発薬とほとんど同じ効果で安く購入できるメリットがあります。

剤型及び規格 薬価(円) リスパダール
との
薬価差(円)
細粒1% 84.7〜149.5 98.3〜163.1
錠0.5mg 9.6〜9.9 先発薬に規格なし
錠1mg 9.9〜16.9 11.8〜18.8
錠2mg 14.4〜29.9 20.4〜35.9
錠3mg 13.5〜44.4 24.9〜55.8
OD錠0.5mg 9.9 5.6
OD錠1mg 10.1〜16.9 11.8〜18.6
OD錠2mg 17.0〜29.9 20.4〜33.3
OD錠3mg 24.6〜44.4 先発薬に規格なし
内用液1mg/mL 36.5〜56.7 23.7〜43.9
内用液分包0.5mg 25.3 先発薬に規格なし
内用液分包1mg 56.7
内用液分包2mg 73.9
内用液分包3mg 105.8

※2017年7月現在の薬価
※細粒は1g、錠剤は1錠、内用液は0.1% 1ml、内用液分包は1包あたりの薬価

おわりに

統合失調症は、思考や感情がコントロールができなくなるばかりでなく、妄想、幻聴、幻覚などが生じることもある病気です。

リスペリドンを効果的に使用するためにも、医師の指示を正しく守って使用しましょう。

出典:独立行政法人医薬品医療機器総合機構のホームページ

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