花粉症や鼻炎薬を使っている方の中には副作用の眠気が気になっている方も多いでしょう。
また、効果がどのくらい持続するのか、そういったものにお薬の違いがあるのかが気になっている方も多いでしょう。

そこで今回は代表的な抗アレルギー剤・抗ヒスタミン剤の眠気のでやすさと効果時間についての比較を解説します。
 

抗アレルギー剤・抗ヒスタミン剤の脳内ヒスタミン受容体占有率(眠くなりにくさ・眠くなりやすさ)の比較

抗アレルギー剤・抗ヒスタミン剤の副作用の中でもよく取り上げられるのが「眠気」。
これは、鼻腔や目や肌などのアレルギー発症での抗ヒスタミン効果だけでなく、脳内のヒスタミン受容体にも抗ヒスタミン剤が作用することで起こるものです。

つまり、脳内へ移行しやすく、脳内のヒスタミン受容体と結合しやすい(くっつきやすい)ものほど、眠気などの鎮静作用が出やすくなります。

この作用は同じ抗ヒスタミン剤グループでも薬によって大きく変わってきます。
代表的な抗アレルギー剤・抗ヒスタミン剤である「フェキソフェナジン・アレグラ、エピナスチン・アレジオン、エバスチン・エバステル、セチリジン・ジルテック、オロパタジン・アレロック、ベポタスチン・タリオン、アゼラスチン・アゼプチン、メキタジン・ゼスラン、クロルフェニラミン・ポララミン、オキサトミド・セルテクト、ケトチフェン・ザジテン」の眠くなりやすさ・眠くなりにくさの比較一覧は以下の図になります。

上記の一覧だとアレグラ〜タリオンのあたりまでは鎮静作用がほとんど出にくく、眠気などが出にくいことがわかります。一方で、ポララミン〜ザジテンなどは眠気も出やすいことがわかります。

ただ、眠気自体が悪いわけではなく、眠気の副作用を逆手にとって寝つきの改善に活かすドリエルのようなお薬もあります。また、乗り物酔いを防ぐお薬の一部も脳内に作用することを活かしたお薬があります。
 

抗アレルギー剤・抗ヒスタミン剤の血中時間と併用注意の比較

代表的な抗アレルギー剤と、抗ヒスタミン剤の最高血漿濃度到達時間(お薬を飲んだ後に成分が血液中で最高濃度になるのにかかる時間)と、血中濃度半減期(血中に入った成分の濃度が代謝されて半減するのにかかる時間)は以下の通りです。
一般的に、最高血漿濃度到達時間が短いお薬ほど早く効果が発揮されやすく、血中濃度半減時間が長いお薬ほど長く効果が続きやすい傾向にあるといえるでしょう。

一般名 製品名 最高血中濃度到達時間 血中濃度半減期 尿中排泄 糞便排泄率 併用注意
フェキソフェナジン アレグラ 2.2時間 9.6時間 11.5% 80% エリスロマイシン・水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤
ロラタジン クラリチン 1.6時間 14.3時間 40% 41% エリスロマイシン・てんかん剤
エピナスチン  アレジオン 1.9時間 9.2時間 25.4% 70.4%  
エバスチン エバステル 4〜6時間 15時間 63% 16% エリスロマイシン、抗不整脈剤
メキタジン ニポラジン 5〜8時間 32.7時間 20%   向精神薬、てんかん剤、アルコール
セチリジン ジルテック 1.4時間 7時間 50-70%   テオフィリン、リトナビル、アルコール
オロバタジン アレロック 1時間 8.75時間 63-71.8%    
ベボタスチン タリオン 1.2時間 2.4時間 75-90%    
アゼラスチン アゼプチン 6時間 16.5時間 2.5% 1.2%  
オキサトミド セルテクト 2.2時間 9.6時間 36.5% 50.3% 睡眠剤、アルコール
ケトチフェン ザジテン 2.8時間 6.27時間 71.1% 26.4% 睡眠剤、アルコール

※ 体調や環境や個人差によっても血中濃度の動きは変わります。
 

おわりに

花粉症や鼻炎でつかうお薬は、治療目的と効果の強さだけでなく、個人個人の日常生活やライフスタイルに合ったものを選ぶことが大切になります。

これは一人一人の生活によって大きく変わってきますので、ぜひ自分の体と生活に合ったお薬を見つけて行ってくださいね。