抗ヒスタミン剤の種類

花粉症に使用される薬の中で多く使用されるのが「抗ヒスタミン剤」と呼ばれる薬です。

 

抗ヒスタミン剤とは?

花粉症の症状にはヒスタミンという物質が大きく関係しています。体内に取り込まれた花粉の刺激によってヒスタミンやその他の化学伝達物質が飛び出してしまったためにくしゃみや鼻水、鼻づまりなどの症状が引き起こされます。神経や血管にはヒスタミンがくっつく「受容体」があり、そこに先回りしてヒスタミンがくっつくのを抑えるのが抗ヒスタミン剤です。しかし、ヒスタミンは脳において身体や心の機能を保つ作用もありますので、脳のヒスタミン受容体にも薬が作用してしまうと眠気や集中力の低下などが起こってしまいます。

そこで、副作用を起こしにくい薬が開発されるようになりました。

第一世代と第二世代

抗ヒスタミン剤には第一世代と第二世代のお薬があります。発売の時期のよって分けられています。第二世代は1983年以降発売されたもので、第一世代の薬より副作用が少なくなるよう改良されています。

第一世代抗ヒスタミン剤は、花粉症に古くから使われている薬です。眠気や集中力低下、口の渇きといった副作用が出やすいですが、即効性があり、効き目のキレがいいのが特徴です。また、鼻づまりよりもくしゃみや鼻水によく効くとされています。眠気が出やすいため。車の運転をする方や機械の操作をする方には注意が必要です。

第二世代抗ヒスタミン剤は、症状を引き起こす原因となるヒスタミンが受容体にくっつくのをブロックするだけでなく、ヒスタミン自体を放出させない作用もあります。症状が出てしまってからではなく、症状が出る前や軽症のうちから服用した方が効果が出やすいとされています。

また、第一世代よりも副作用が少なくなるよう改良されているため、長期的にも使用しやすく、現在では花粉症の治療で中心的に使用されています。第一世代に比べて即効性はありませんが、効果が緩やかに持続するという特徴があり、第一世代ではあまり効果のなかった鼻づまりにも効果を発揮し、使いやすい薬です。

成分は?

抗ヒスタミン剤には多くの種類があります。第一世代、第二世代に分けて成分をご紹介します。

第一世代

ジフェンヒドラミン塩酸塩(レスタミンコーワ)
クロルフェニラミンマレイン酸塩(ポララミン)

プロメタジン塩酸塩(ピレチア、ヒベルナ)
クレマスチンフマル酸塩(タベジール)

第二世代

 

ケトチフェン(ザジテン)
アゼラスチン(アゼプチン)
オキサトミド (セルテクト)
メキタジン(ニポラジン)

 


エピナスチン(アレジオン)
エバスチン(エバステル)
セチリジン(ジルテック)
フェキソフェナジン(アレグラ)
ロラタジン (クラリチン)
ベポタスチン(タリオン)
オロパタジン(アレロック)

デスロラタジン(デザレックス)
ビラスチン(ビラノア)

 

 

第二世代の中でもさらに二つのグループに分けることができます。

二つ目のグループは第二世代の中でもさらに眠気が少なく、第三世代と呼ばれることもあります。

 

第一世代、第二世代、副作用の程度など

処方薬と同じ成分の市販薬はある?

市販薬の中にも

 

◯効果の強さと副作用を比較!

個人差もあり


◯内服以外も!
・点鼻薬
・点眼薬

◯子供が使える花粉症の市販薬は?

 

 

------------

花粉症や鼻炎薬を使っている方の中には副作用の眠気が気になっている方も多いでしょう。
また、効果がどのくらい持続するのか、そういったものにお薬の違いがあるのかが気になっている方も多いでしょう。

そこで今回は代表的な抗アレルギー剤・抗ヒスタミン剤の眠気のでやすさと効果時間についての比較を解説します。
 

抗アレルギー剤・抗ヒスタミン剤の脳内ヒスタミン受容体占有率(眠くなりにくさ・眠くなりやすさ)の比較

抗アレルギー剤・抗ヒスタミン剤の副作用の中でもよく取り上げられるのが「眠気」。
これは、鼻腔や目や肌などのアレルギー発症での抗ヒスタミン効果だけでなく、脳内のヒスタミン受容体にも抗ヒスタミン剤が作用することで起こるものです。

つまり、脳内へ移行しやすく、脳内のヒスタミン受容体と結合しやすい(くっつきやすい)ものほど、眠気などの鎮静作用が出やすくなります。

この作用は同じ抗ヒスタミン剤グループでも薬によって大きく変わってきます。
代表的な抗アレルギー剤・抗ヒスタミン剤の眠くなりやすさ・眠くなりにくさの比較一覧は以下の図になります。


 

上記の一覧だとアレグラ〜タリオンのあたりまでは鎮静作用がほとんど出にくく、眠気などが出にくいことがわかります。一方で、ポララミン〜ザジテンなどは眠気も出やすいことがわかります。

ただ、眠気自体が悪いわけではなく、眠気の副作用を逆手にとって寝つきの改善に活かすドリエルのようなお薬もあります。また、乗り物酔いを防ぐお薬の一部も脳内に作用することを活かしたお薬があります。

抗アレルギー剤・抗ヒスタミン剤の血中時間と併用注意の比較

代表的な抗アレルギー剤と、抗ヒスタミン剤の最高血漿濃度到達時間(お薬を飲んだ後に成分が血液中で最高濃度になるのにかかる時間)と、血中濃度半減期(血中に入った成分の濃度が代謝されて半減するのにかかる時間)は以下の通りです。
一般的に、最高血漿濃度到達時間が短いお薬ほど早く効果が発揮されやすく、血中濃度半減時間が長いお薬ほど長く効果が続きやすい傾向にあるといえるでしょう。

一般名 製品名 最高血中濃度到達時間 血中濃度半減期 尿中排泄 糞便排泄率 併用注意
フェキソフェナジン アレグラ 2.2時間 9.6時間 11.5% 80% エリスロマイシン・水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤
ロラタジン クラリチン 1.6時間 14.3時間 40% 41% エリスロマイシン・てんかん剤
エピナスチン  アレジオン 1.9時間 9.2時間 25.4% 70.4%  
エバスチン エバステル 4〜6時間 15時間 63% 16% エリスロマイシン、抗不整脈剤
メキタジン ニポラジン 5〜8時間 32.7時間 20%   向精神薬、てんかん剤、アルコール
セチリジン ジルテック 1.4時間 7時間 50-70%   テオフィリン、リトナビル、アルコール
オロバタジン アレロック 1時間 8.75時間 63-71.8%    
ベボタスチン タリオン 1.2時間 2.4時間 75-90%    
アゼラスチン アゼプチン 6時間 16.5時間 2.5% 1.2%  
オキサトミド セルテクト 2.2時間 9.6時間 36.5% 50.3% 睡眠剤、アルコール
ケトチフェン ザジテン 2.8時間 6.27時間 71.1% 26.4% 睡眠剤、アルコール

※ 体調や環境や個人差によっても血中濃度の動きは変わります。
 

おわりに

花粉症や鼻炎でつかうお薬は、治療目的と効果の強さだけでなく、個人個人の日常生活やライフスタイルに合ったものを選ぶことが大切になります。

これは一人一人の生活によって大きく変わってきますので、ぜひ自分の体と生活に合ったお薬を見つけて行ってくださいね。