メインテート®︎の副作用や効果について、添付文書を参考にわかりやすく解説

メインテート^*1とは

メインテート^*1とはビソプロロールフマル酸塩を主成分とする薬で、比較的軽度～中度の本態性高血圧症や、狭心症、不整脈などの治療に使用されています。
心拍数を上げる作用のあるβ受容体を遮断し、心拍数が上がらないようにすることで血圧の上昇を抑える効果があります。血圧の上昇を抑える以外にも、心臓の拍動を調節して狭心症や頻脈、不整脈などを治療する効果があります。

メインテート^*1の剤形

メインテート^*1は主成分ビソプロロールフマル酸塩の含有量によって、3種類販売されています。
すべて処方薬のため、どの薬を使用するかは医師の判断で決められます。

	1錠中の成分量
メインテート*1 錠0.625mg	ビソプロロールフマル酸塩　0.625mg
メインテート*1 錠2.5mg	ビソプロロールフマル酸塩　2.5mg
メインテート*1 錠5mg	ビソプロロールフマル酸塩　5mg

■ジェネリック医薬品について
メインテート^*1はすべての剤形にジェネリック医薬品の取り扱いがあります。
メインテート^*1のジェネリック医薬品は成分名の「ビソプロロールフマル酸塩」という名称で複数のメーカーから発売されています。ジェネリック医薬品は先発品と同等の効果・安全性が認められており、より安価に入手できる薬です。
ジェネリック医薬品に変更したい場合は医師や薬剤師に相談してみるといいでしょう。

メインテート^*1の効果

メインテート^*1の効果について、本能性高血圧症の治療の場合72.6%、狭心症の治療の場合70.9%、心室性期外収縮の場合53.3%の人に効果が見られたというデータがあります。
また、頻脈性心房細動についても有意な低下が見られたとされ、メインテート^*1はこれらの疾患に効果がある薬だといえます。

メインテート^*1が効果を発揮する病気

メインテート^*1の服用が効果的な病気について、添付文書には以下のように記載されています。

◯ 本態性高血圧症（軽症～中等症）
◯ 狭心症
◯ 心室性期外収縮
◯ 次の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害薬又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬、利尿薬、ジギタリス製剤等の基礎治療を受けている患者
　虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全
◯ 頻脈性心房細動

メインテート^*1 錠0.625mg／メインテート^*1 錠2.5mg／メインテート^*1 錠5mg添付文書

※虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全のうち、メインテート^*1が使用できるのはアンジオテンシン変換酵素阻害薬又はアンジオテンシンII受容体拮抗薬、利尿薬、ジギタリス製剤等の基礎治療を受けている場合です。

■症状による剤形の使い分け
メインテート^*1を服用する場合、その時の症状によって3種類の剤形が使い分けられます。

＜参考＞

効能又は効果	0.625mg錠	2.5mg錠	5mg錠
本態性高血圧症（軽症～中等症）	－	◯	◯
狭心症	－	◯	◯
心室性期外収縮	－	◯	◯
虚血性心疾患又は拡張型心筋症 に基づく慢性心不全	◯	◯	◯
頻脈性心房細動	－	◯	◯

◯：効能あり　－：効能なし

メインテート^*1 錠0.625mg／メインテート^*1 錠2.5mg／メインテート^*1 錠5mg添付文書

以上は添付文書に記載されている用法・用量です。病院では一人ひとりの体調や症状に合わせて処方されるため、服用の際には医師から指示された薬を用法・用量通り飲むようにしてください。

■メインテート^*1の効果時間
血液中の薬の濃度が最も高くなる時間は、薬を使用してから約3時間後とされています。 
また、その後約9時間後に血液中での薬の濃度が半分になりますが、メインテート^*1の効果はほぼ24時間持続するように配合されているため、1日1回の服用で効果が期待できます。

メインテート^*1の具体的な効果

■心臓の拍動を正常にする
心臓の拍動が異常に多くなったり少なくなったりした状態が不整脈であり、メインテート^*1の適応病名である頻脈性心房細動などは不整脈の一種です。
メインテート^*1は不整脈のうち、心拍数が多すぎる症状の改善に効果があります。

心拍数が多すぎる不整脈は一般的に頻脈（ひんみゃく）と呼ばれ、心臓の拍動が多すぎることにより1回の拍動の力が弱くなり、体中に充分な血液を送ることができなくなります。

この症状が心不全です。

メインテート^*1を服用すると、心臓の拍動の回数を減らし一回の拍動を力強くすることができます。
拍動を強くすることで心不全の症状を改善し、脈拍を正常な数に戻すことで頻脈などの不整脈を治療することができます。

また、脈拍数を正常に戻す効果から、あがり症の改善などに使用されることもあります。

■血圧を下げる効果
メインテート^*1は、心拍数や血圧を抑える薬です。

心拍数が増えたり、血圧が上がると心臓に負担がかかるため狭心症発作を起こす危険性が高まります。
メインテート^*1を服用し心拍数や血圧を下げることで、狭心症発作の発症リスクを下げることができるのです。

アーチスト^®︎との違いは？

メインテート^*1と同じく、慢性心不全などの治療に使われる薬にアーチスト^*2 

（カルベジロール）という薬があります。

メインテート^*1はβ1のみに作用するのに対し、アーチスト^*2はα1遮断とβ1、β2遮断の作用があります。
作用する場所が少しずつ違うため、そのときの症状や心臓以外の疾患などによって使い分けがされています。

【メインテート^*1】
・呼吸器疾患のある場合でも使用できる。
・心拍数が下がりやすいため、頻脈の治療に使われることが多い。

【アーチスト^*2】
・呼吸器疾患がある場合、使用が難しい。

医師がより適切だと判断した薬が処方されますが、なにか疑問点がある場合は医師に相談してみるといいでしょう。

メインテート^*1の副作用

メインテート^*1は身体の循環器系に影響を与え、心拍数が上がることを阻害する作用のある薬です。
そのため、心臓に副作用を及ぼすことがあります。

治療している病気の種類によって症状や発症確率が変わってきますが、主な症状は徐脈などの脈拍数の減少が原因のものです。

■徐脈（じょみゃく）
徐脈とは脈が遅くなる不整脈の一種です。

具体的には、脈拍数が1分間に60未満になることを指します。
脈拍が減少するため血液の回りが遅くなり、体中に酸素が行き渡らなくなります。

徐脈の症状として、めまいや息切れがあり、メインテート^*1を飲んだ時にめまいが起こる場合などは徐脈による可能性があります。
メインテート^*1服用後にひどいめまいや息切れの症状があらわれた場合はすぐに医師に相談しましょう。

高血圧症・狭心症・心室性期外収縮の治療の場合

高血圧症・狭心症・心室性期外収縮の治療にメインテート^*1を使用した場合、3.21%の確率で副作用が起こったという臨床試験の結果があります。
心不全など重大な副作用が起こる危険性は低いですが、服用の際には十分に注意しましょう。

症状	発症確率
心不全	0.1%未満
心房ブロック	0.11%
徐脈	1.01%
心胸比肥大	0.15%
倦怠感	0.19%
ふらつき	0.14%
めまい	0.2%
肝・胆系障害	0.26%

慢性心不全の治療の場合

慢性心不全の治療にメインテート^*1を使用した場合、臨床試験において57%の確率で副作用が起こったという報告があります。
重大な副作用である心不全の発症確率も7%と高めです。
慢性心不全の治療にメインテート^*1を使用する際は、医師の指示する検査などをきちんと受け、副作用の発生を抑えるようにしましょう。

症状	発症確率（国内）	発症確率（海外）
心不全	7%	15.6%
完全心房ブロック・高度徐脈・洞不全症候群	頻度不明	頻度不明
徐脈	5%	15.1%
倦怠感	10%	記載なし
めまい	7～9%	12.9%
肝臓検査値の上昇	8～9％	記載なし
呼吸困難	5%	12.2%
低血圧	記載なし	11%
疲労	4%	8.7%

頻脈性心房細動

頻脈性心房細動の治療にメインテート^*1を使用した場合、11.5%の確率で副作用が起こるという臨床試験の結果があります。
重大な副作用が起こる危険性は低いですが、肝機能などに影響を与えることがあるため、服用中は充分に注意してください。

症状	発症確率
γ-GTP（肝臓の検査値）上昇	2.6%
肝機能検査値異常	2.6%
心室性期外収縮	1.3%
頭痛	1.3%
腹部不快感	1.3%
尿中ブドウ糖陽性	1.3%
頻尿	1.3%

重大な副作用・その他の副作用

■重大な副作用
メインテート^*1の副作用のうち、重大な副作用は、心不全、完全心房ブロック、高度徐脈、洞不全症候群です。
それぞれ以下のような初期症状があります。当てはまるものがある場合は充分に注意し、早めに医師に相談してください。

【心不全】
倦怠感、全身のむくみ、息切れ、動悸、横になるより座っているときに呼吸が楽になる、など

【完全心房ブロック】
めまい、気を失う、など

【高度徐脈】
めまい、意識の低下、息切れ、脈拍の異常、意識の低下、判断力の低下、など

【洞不全症候群】
めまい、胸の痛み、息切れ、脈が遅くなる、など

これらの副作用を早期に発見するため、メインテート^*1服用中は心機能検査を定期的に受けるよう指示されます。
また、重大な副作用が起こってしまった場合には、薬の量を減らしたり薬の服用を中止するなどの処置がとられます。

■その他の副作用：眠気やめまい、頭痛など
メインテート^*1の副作用はさまざまで、頭痛、動悸や低血圧などがあります。
眠気やめまいなどの症状も起こりやすいため、メインテート^*1服用中の車の運転は充分に注意してください。
その他に、発疹や眼のかすみ、悪寒やしびれ感などの症状も報告されていますが、いずれも確率は5%未満です。

メインテート^*1の用法・用量と使用上の注意

メインテート^*1は医師から処方される薬であるため、詳しい用量や使用上の注意については必ず医師と確認するようにしてください。

用法・用量

メインテート^*1の用法・用量は治療する病気や症状により異なります。
いずれの場合でも服用は１日1回ですが、用量は年齢や症状によって医師が判断するため、処方された際の指示をよく守ってください。

■本態性高血圧症(軽症～中等症)、狭心症、心室性期外収縮の場合

通常、成人にはビソプロロールフマル酸塩として、5mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

メインテート^*1 錠0.625mg／メインテート^*1 錠2.5mg／メインテート^*1 錠5mg添付文書

■虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全

通常、成人にはビソプロロールフマル酸塩として、1日1回0.625mg経口投与から開始する。

1日1回0.625mgの用量で2週間以上経口投与し、忍容性がある場合には、1日1回1.25mgに増量する。その後忍容性がある場合には、4週間以上の間隔で忍容性をみながら段階的に増量し、忍容性がない場合は減量する。用量の増減は1回投与量を0.625、1.25、2.5、3.75又は5mgとして必ず段階的に行い、いずれの用量においても、1日1回経口投与とする。通常、維持量として1日1回1.25〜5mgを経口投与する。
なお、年齢、症状により、開始用量は更に低用量に、増量幅は更に小さくしてもよい。また、患者の本剤に対する反応性により、維持量は適宜増減するが、最高投与量は1日1回5mgを超えないこと。

メインテート^*1 錠0.625mg／メインテート^*1 錠2.5mg／メインテート^*1 錠5mg添付文書

■頻脈性心房細動

通常、成人にはビソプロロールフマル酸塩として、1日1回2.5mg経口投与から開始し、効果が不十分な場合には1日1回5mgに増量する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日1回5mgを超えないこと。

メインテート^*1 錠0.625mg／メインテート^*1 錠2.5mg／メインテート^*1 錠5mg添付文書

使用上の注意 

ここでは一部の主な使用上の注意を紹介しています。
 

■使用に注意が必要な人
以下の症状がある場合、メインテート^*1の服用ができない場合があります。

・気管支喘息や気管支痙攣の症状がある人。
・特発性低血糖症や、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の症状がある人。
・甲状腺中毒症の症状がある人。
・末梢循環障害の症状がある人。（レイノー症候群、間欠性跛行症等）
・徐脈、房室ブロック(I度)の症状がある人。
・重篤な肝、腎機能障害のある人。
・過度の低血圧の症状がある人。
・異型狭心症の症状がある人。
・乾癬又は乾癬の既往がある人。
・褐色細胞腫又はパラガングリオーマがある人。
・65才以上の高齢者。　など

喘息の発作のおそれがある場合、メインテート^*1が気管支を収縮させ、症状を起こす危険性があるため注意が必要です。

また、65才以上の高齢者は65才以下の成人と比べて副作用を起こす確率が高く、処方の際には慎重な判断がされます。

妊娠中の使用は胎児への影響から、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ処方されます。

授乳中の方が使用する場合は、授乳の継続または中止について医師にご相談ください。
また、子どもが使用した場合の安全面も確立されていないため、注意してください。

■服用中の注意
メインテート^*1服用中は以下のことに注意してください。

・投与が長期にわたる場合は、心機能検査を定期的に行いましょう。
・急に投与を中止すると症状が悪化したり心筋梗塞を起こす可能性があるため、服用をやめる際には医師の指示に従って少しずつ減量してください。
・薬の飲み忘れに注意しましょう。症状の悪化や心筋梗塞の危険性があります。
・副作用としてめまいやふらつきがあらわれることがあるので、服用中には自動車などの運転には充分に注意しましょう。
・慢性心不全の治療に使用する際には、初めて使用するときや増量するときは、なるべく入院し医師の管理のもと服用したほうがいいでしょう。　など

■ほかの薬との飲み合わせ
メインテート^*1との飲み合わせに注意が必要な薬は以下の通りです。
血圧や血糖値を下げる薬との併用にはリスクがあるため、必ず医師に確認してください。

・交感神経系に対し抑制的に作用する薬剤(レセルピン等)

・血糖降下剤(インスリン製剤等)

・Ca拮抗剤(ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩等)

・ジギタリス製剤(ジゴキシン、メチルジゴキシン)

・クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩

・クラスI抗不整脈剤(リン酸ジソピラミド、プロカインアミド塩酸塩等)及びクラスIII抗不整脈剤(アミオダロン塩酸塩)

・非ステロイド性抗炎症剤(インドメタシン等)

・降圧作用を有する薬剤(降圧剤、硝酸剤)

・フィンゴリモド塩酸塩

メインテート^*1 錠0.625mg／メインテート^*1 錠2.5mg／メインテート^*1 錠5mg添付文書

まとめ

血圧を下げたり不整脈を改善する効果のあるメインテート^*1ですが、副作用のリスクなどもあります。
服用の際には指示された用法・用量を必ず守り、少しでも不安や疑問がある場合にはすぐに医師に相談するようにしましょう。

※1 メインテ－トは田辺三菱製薬株式会社の登録商標です。
※2 ア－チストはシェプラファルム　アルツナイミッテル　ゲゼルシャフト　ミット　ベシュレンクテル　ハフツングの登録商標です。