ワソランの作用と副作用

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薬剤師監修日:

ワソラン錠、ワソラン静注の作用と副作用について現役薬剤師が解説!効果や使用法、飲み合わせなどについても詳しく紹介します。

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ワソランの効果:頻脈性不整脈に効く

ワソランには錠剤と注射剤の2種類の剤形があります。錠剤には頻脈性不整脈、狭心症や心筋梗塞、その他の虚血性心疾患に効果・効能がありますが、注射剤では頻脈性不整脈のみです。

頻脈とは脈拍が早くなる状態です。錠剤のワソランの適応となる頻脈性不整脈は心房細動・粗動、発作性上室性頻拍です。その他、心筋梗塞にも使用されますが、急性期には使用されません。

ワソランの主な薬理作用

・血管抵抗を下げ、心臓の仕事量を減らします。
・冠状動脈や末梢血管を拡張します。
・心筋を保護する作用があります。
・カルシウムイオンの流入を抑えることで不整脈をおさえる作用があります。
・ノルアドレナリンや電気刺激による実験的不整脈をおさえます。

ワソランが不整脈へ作用する理由

ワソランは頻脈性不整脈や虚血性心疾患に効果を示します。なぜなら、ワソランの有効成分であるベラパミル塩酸塩が主に心臓の仕事量を減らす作用があるからです。

心臓はナトリウムイオンやカルシウムイオンが細胞内に入ることで動きます。頻脈性不整脈ではナトリウムイオンやカルシウムイオンの流入がうまく調節できず、心臓が過剰に働いている状態です。

ワソランはカルシウムイオンが細胞内へ入る過程を邪魔する(カルシウム拮抗作用)ことで、心臓の働きをおさえ心房細動などの不整脈に効果を示します。

その他、冠状動脈や血管を拡張することで狭心症や心筋梗塞に効果を示します。

ワソランの使い方

ワソラン錠の飲み方

大人は、1回1~2錠(1回40~80mg)を、1日3回に分けて飲みます。

子どもは、頻脈性不整脈に1日3~6mg/kg(ただし、1日240mgを上限)を、1日3回に分けて飲みます。

ワソラン静注の使い方

大人は、1回1管(5mg)を、必要に応じて生理食塩水又はブドウ糖注射液でうすめ、5分以上かけて点滴などで静脈内に注射します。

子どもは1回0.1~0.2mg/kg(ただし、1回5mgを上限)を、必要に応じて生理食塩水又はブドウ糖注射液でうすめ、5分以上かけて点滴などで静脈内に注射します。

ワソラン錠は頓服で使う?

ワソラン錠は頻脈性不整脈の発作時に頓服で使用することがあります。ワソラン錠は薬を飲んでから約2時間で血液中の濃度が最大になるので、比較的速やかに効果が出ます。飲んですぐに効果が出るわけではないので、頓服で飲んだ場合は1〜2時間程度効果を待ってみましょう。

ワソラン錠はグレープフルーツとの飲み合わせに注意

ワソラン錠はグレープフルーツジュースと同時に飲むことで血中濃度を上昇させることがあり、作用が強く出てしまうことがあります。異常が出た場合には、ワソラン錠を減量するなどしなければなりません。

グレープフルーツジュースとの同時服用をしないよう注意しなければなりません。グレープフルーツジュースに含まれる成分はベラパミル塩酸塩(ベラパミルの成分)を分解するチトクロームP450(CYP3A4)を邪魔することで血中濃度を上昇させます。

一方、ワソラン静注ではグレープフルーツとの飲み合わせの注意喚起はありません。なぜなら、グレープフルーツとの相互作用は消化管で起こっているからです。静注は直接血管内に薬を入れるので消化管を通ることはありません。

ワソランの副作用

ワソランの添付文書上の副作用は以下のようになります。当てはまる症状があるならすぐに医師、薬剤師に相談しましょう。

ワソラン錠の副作用

※【  】内は副作用の発生頻度

循環器 【0.1~5%未満】
房室伝導時間の延長、頭痛、めまい、血圧低下
過敏症 【0.1~5%未満】
発疹
消化器 【0.1~5%未満】
便秘、吐き気・嘔吐
【0.1%未満】
食欲不振
口腔 【頻度不明】
歯肉肥厚(歯ぐきの腫れ)
肝臓 【0.1%未満】
AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等
内分泌 【頻度不明】
血中プロラクチンの上昇、
男性における血中黄体形成ホルモン・血中テストステロンの低下、
女性型乳房
その他 【0.1~5%未満】
浮腫(むくみ)

ワソラン静注の副作用

※【  】内は副作用の発生頻度

循環器 【0.1~5%未満】
血圧低下、心室性期外収縮、洞停止、
房室ブロック、徐脈、上室性期外収縮、
心室性頻拍
【0.1%未満】
脚ブロック、洞房ブロック、一過性心停止
消化器 【0.1~5%未満】
悪心、嘔吐
【0.1%未満】
口渇
肝臓 【0.1~5%未満】
AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等
内分泌 【頻度不明】
血中プロラクチンの上昇、
男性における血中黄体形成ホルモン・血中テストステロンの低下
その他 【0.1~5%未満】
胸の痛み
【0.1%未満】
頭痛、顔面のほてり、臭気感

ワソランで血圧低下や頭痛が起こる理由

ワソランは主に心臓に作用する薬です。心臓の働きを抑えることで循環する血液の量を減らしたり、直接血管を広げることで血圧の低下や頭痛を引き起こすことがあります。

ワソラン錠40mgの添付文書では頭痛、めまい、血圧低下は0.1~5%未満で起こると報告されています。

ワソランの持続時間:体内で約4時間ごとに半減

ワソラン(成分:ベラパミル)を服用したあと、約2時間で体内濃度が最大になります。体内濃度が最大になっている時間は最も効果が出ている状態になります。
ワソランは約4時間で半分の濃度になります。この半分の濃度になる時間を半減期といいます。多くの医薬品は、半減期と作用持続時間が似ています。

しかし、ワソランは複雑な薬物動態をとるため、一概に作用持続時間は4時間とは言えません。

ワソランの禁忌

ワソランの添付文書の禁忌は以下のようになります。禁忌への該当の判断は難しいので、あらかじめ医師、薬剤師に自分の状態をしっかりと伝えましょう。

ワソラン錠の禁忌

1 重篤なうっ血性心不全のある患者
2 第II度以上の房室ブロック、洞房ブロックのある患者
3 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
4 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

ワソラン静注の禁忌

1 重篤な低血圧あるいは心原性ショックのある患者
2 高度の徐脈、洞房ブロック、房室ブロック(第II、III度)のある患者
3 重篤なうっ血性心不全のある患者
4 急性心筋梗塞のある患者
5 重篤な心筋症のある患者
6 β-遮断剤の静注を受けている患者
7 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

おわりに

ワソランは不整脈の治療に使用される代表的な薬です。ワソラン錠の飲み方は不整脈の状態によって異なることがあります。医師の指示をしっかりと守って服薬しましょう。

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